Heparin lần đầu tiên được sinh viên y khoa Jay McClean phân lập từ gan chó vào năm 1916. Jorpes đã phát hiện ra cấu trúc của heparin polysacarit vào năm 1935, xác định rằng đó là một loại polymer có hàm lượng sulfonat hóa cao của glycosaminoglycoglycan (GAG) và axit uronic. Trong khoảng thời gian đó, heparin bắt đầu được sử dụng trong điều trị dự phòng và điều trị huyết khối sau phẫu thuật.[4]